Acetato de octreotida; CAS 83150-76-9

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Branco
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Yunbang
Origem
China
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Descrição de Produto

Acetato de octreotida;CAS 83150-76-9

Octreotide Acetate; CAS 83150-76-9
Acetato de octreotida Propriedades químicas
O ponto de ebulição   1447.2±65,0 °C(previsto)
Densidade   1,39±0,1 g/cm3(previsto)
A temperatura de armazenamento.   -20 °C
Solubilidade   H2O: solúvel
O pka 12,60±0,70(previsto)
InChIKey DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N
CAS de referência do banco de dados 83150-76-9
 
Informações de segurança
WGK Alemanha   3
 
Informação MSDS
 
 
Octreotida o uso de acetato e síntese
Descrição O octreotide é uma longa analógico de somatostatina indicado para controle sintomático na acromegalia e tumores questionam. Outros usos potenciais sob investigação incluem diabetes, psoríase e doença de Alzheimer.
Originador A Sandoz (Suíça)
Usa Antisecretory (A).
Indicações Acetato de octreotida (Sandostatin) é um peptídeo sintético análogo do hormônio somatostatina. As suas acções incluem a inibição da secreção hipofisária de crescimento horm uma e uma inibição da ilhota pancreática secreção da célula de insu lin e o glucagon. Ao contrário da somatostatina, que tem uma meia vida de alguns minutos, octreotide tem uma meia vida de 1 a 2 horas. Excreção do fármaco é principalmente insuficiência renal.
Processo de fabricação Síntese de octreotide e derivado pode ser feita por dois métodos. O primeiro método é sintetizada inicialmente pela condensação de fragmento da fase de solução de procedimentos. O processo sintético de octreotide tem sido descrito pela UER Ba et al . (1). O segundo método é o synthese pelos procedimentos solidphase. Edward et al . (2) isoladas da cadeia lateral octreotide protegido com um rendimento total de 14% por clivagem o peptídeo protegido da resina com threoninol. Arano et al . (3) efectuou uma outra fase sólida, método de octreotide. e produzidos no montante global de 31,8% com base no início FmocThr(tBu)-ol-resina. A diferença básica entre outros procedimentos já descrita é que a introdução do threoninol é efectuado mediante o protegido estrutura peptídicos (resina livres), o qual, quando devidamente ativado, leva quantitativamente e sem a necessidade de tornar a protecção temporária mediante o threoninol, o precursor protegido de octreotide, que por sua vez, com um simples tratamento ácido leva ao octreotide com altos rendimentos.
Em primeiro o Fmoc-Cys-Cl-trityl-resina foi preparado. A incorporação do Fmoc-Cys(trt)-OH resíduo após 2Cl-Trt resina é feito com um excesso de 1 eq. de Fmoc-Cys(Trt) e 2,5 eq. de N,N'-diisopropylethylamine (DIEA).
2,93 g (5,0 mmol) de Fmoc-Cys(Trt) são incorporadas a 5 g de resina (F = 1,28 mmol/g de resina de 6.4 mmol). A resina e o aminoácido são pesados em contentores separados e deixar secar em um vácuo com KOH, para um mínimo de duas horas. Uma solução de 1/1 de DIEA e CH2Cl2 (DCM) (seco num 4uma peneira) está preparado. A seca já aminoácido é dissolvido com o DCM seca com uma concentração de 0,1 g de resina por ml, adicionar a quantidade mínima de lavagem a DMF para completar a dissolução. 1/3 dos 1,8 ml (12,5 mmol) DIEA solução é adicionado a esta solução transparente em 1,8 ml de DCM. Este é completamente homogeneizado e adicionada à resina seca. Está sujeito a uma vigorosa agitação magnética durante cinco minutos e o resto da DIEA é adicionado à reacção; a mistura é permitido reagir durante quarenta minutos. Em seguida, 4 ml de extrato MeOH seca são adicionados e deixa-se reagir durante 10 minutos, depois que a resina é filtrado e as águas de lavagem descritas abaixo são efectuados.
Nome da marca Sandostatin (Novartis).
Função terapêutica Antiulcer, Crescimento horm inibidor de um
As funções biológicas Acetato de octreotida, uma longa agindo octapeptide análogo de somatostatina, tem uma meia-vida de aproximadamente 100 minutos. Uma comparação das estruturas primárias de octreotide e somatostatina sugere pouca similaridade, mas a partir de trabalhos anteriores no Salk Institute era conhecida que nem todos os resíduos da somatostatina eram necessárias para eliciar sua plena actividade biológica. Outros estudos sugerem que o fragmento essenciais para a sua atividade foi a tetrapeptide Phe7-Trp8- Lys9-Thr10. Estes estudos anteriores ajudou na concepção do potente droga agora conhecido como o acetato de octreotida. Esse fármaco suprime a secreção de peptídeos que questionam, tais como a gastrina, peptídeo intestinal (VIP), insu lin, e o glucagon, bem como a hipófise GH. Além disso, é mais potente que a somatostatina natural em inibir a liberação de glucagon, em sulin, e GH.
A Utilização clínica Acetato de octreotida é utilizada pela SC injeção no tratamento paliativo de pacientes com doença metastática tumores carcinóides, que são os tumores do sistema endócrino, gastrintestinal e pulmão (questionam). Os tumores carcinóides secretam quantidades crescentes de substâncias vasoativas, histamina, serotonina, bradicinina e prostaglandinas. Acetato de octreotida inibe ou suprime a liberação dessas substâncias vasoativas e, assim, é útil no tratamento da diarréia grave, rubor facial e episódios de sibilância que acompanham os tumores carcinóides. Além disso, considere usar em cuidados paliativos gestão da VIP-tumores secretores (VIPomas, geralmente os tumores pancreáticos). Pacientes com VIPomas sofrem uma vasta, diarreia aquosa síndrome e acetato de octreotida é capaz de ajudar com a diminuição da liberação de danificar a absorção intestinal de células tumorais de secreções. O octreotide também ajuda a reduzir a hipocalemia corrigindo desequilíbrio eletrolítico.
Um excesso de secreção de GH da hipófise podem causar distúrbio conhecido como acromegalia, que se caracteriza por um alargamento progressivo da cabeça, face e mãos, pés e no tórax. Na medida em que o acetato de octreotida é capaz de diminuir a secreção de GH da pituitária, é utilizado no tratamento de pacientes com acromegalia que estão respondendo a hipófise anterior a radioterapia ou cirurgia. Ela é usada no tratamento da acromegalia, porque reduz os níveis sangüíneos de GH e insulin-like growth factor-I (IGF-I). A longa duração sob forma de repositório de acetato de octreotida também é usado no tratamento da acromegalia, tumores carcinóides e VIPomas, mas no depósito mensal injeções.
O octreotide para IV a injecção é usado no tratamento do sangramento agudo de varizes de esôfago. Sangramento de varizes esofágicas ocorre em cerca de metade dos pacientes com cirrose hepática e é responsável por cerca de um terço das mortes nesses pacientes. O octreotide é um potente vasoconstritor que reduz o portal e penhor do fluxo de sangue por impeditiva vasos viscerais, que leva à redução do portal da pressão arterial e diminuir o sangramento.
Medicamentos veterinários e Tratamentos Ide Octreot pode ser útil no tratamento adjuvante de hyperins ulinemia em pacientes com insu linomas (especialmente os cães e os furões). A resposta é variável, presumivelmente dependentes se as células tumorais possuem receptores para somatostatina. O octreotide também podem ser úteis no diagnóstico e tratamento sintomático de gastrinomas em cães ou gatos. Pode ser útil no tratamento da pancreatite aguda, mas mais investigação é necessária antes que possa ser recomendada para essa utilização em pacientes veterinários.
 
Octreotide Acetate; CAS 83150-76-9 Octreotide Acetate; CAS 83150-76-9 Octreotide Acetate; CAS 83150-76-9 Octreotide Acetate; CAS 83150-76-9
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