Nom du produit :
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Cetilistat
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Cemfa :
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282526-98-1
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MF :
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C25H39NO3
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MW :
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401.58
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L'EINECS :
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1308068-626-2
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Point de fusion
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72,0 à 76,0 °C
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Point d'ébullition
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509.7±43,0 °C(prévue)
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La densité
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1.02
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Température de stockage.
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2 à 8 °C
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Le formulaire
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De solides
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Le pka
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2.96±0.20(prévue)
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La couleur
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Blanc à Off-White
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Utilisations :
Cetilistat (aussi connu comme l'ATL-962) a été approuvé en septembre 2013 par le ministère japonais de la santé, du travail et du Bien-être pour le traitement de l'obésité, limité aux patients atteints de diabète sucré de type 2 (T2DM) et la dyslipidémie et avec un indice de masse corporelle (IMC)25 kg/m
2
en dépit de traitement diététique et/ou l'exercice de thérapie. Comme avec orlis tat, cetilistat fonctionne via l'inhibition de lipases pancréatiques dans le tube digestif pour inhiber l'absorption de graisse et de réduire ainsi l'absorption de calories à partir d'alimentation. Le programme de chimie médicinale n'a pas été décrits dans la littérature scientifique, mais que le brevet décrivant cetilistat décrit également la synthèse des analogues avec les substituants aryles varié et de queues de lipophiles. La synthèse de cetilistat implique la condensation d'un hexadecylcarbonochloridate avec 2-amino-5-acide methylbenzoic; d'autres analogues ont été synthétisés en variant l'carbonochloridate et 2-acide aminobenzoic composants. Cetilistat est un puissant inhibiteur de l'homme et la lipase pancréatique chez le rat avec IC
50
de 15 et 136 nM, respectivement, avec peu d'inhibition de la trypsine ou de la chymotrypsine.
Un roman de la lipase pancréatique inhibiteur pour le traitement de l'obésité dans les deux patients diabétiques et des patients non diabétiques.