La cilengitida es la actividad contra el crecimiento tumoral y la angiogénesis como agente único. 100 μg Cilengitide induce una disminución significativa en el número de vasos CD 31+ vistos en tumores (2/campo de alta potencia) en comparación con los tumores de control (56/campo de alta potencia). 100 μg Cilengitide aumenta la apoptosis celular en los tumores cerebrales de los animales (2,2% células apoptóticas/campo de alta potencia) en comparación con los que reciben el péptido inactivo (1,7% células/campo de alta potencia). El tratamiento con cilengitide resulta en una supervivencia prolongada de los ratones que portan xenoinjertos de melanoma M21 en comparación con el grupo de tratamiento control. (36,5 vs 17,3 días).  Cilengitide puede aumentar el beneficio terapéutico asociado con los agentes citotóxicos, incluyendo la quimioterapia y la radioterapia en modelos tumorales. Cilengitide (250 mg/dosis) solo no altera el crecimiento tumoral de los xenoinjertos de cáncer de mama cuando se compara con ratones no tratados, Pero la modalidad combinada RIT (CMRIT) usando RIT y seis dosis de Cilengitide (250 mg/dosis) aumenta la eficacia del tratamiento, con la tasa de curación para ratones que reciben solamente RIT aumentando de 15 a 53%. El CMRIT aumenta significativamente la apoptosis de las células tumorales y endoteliales 5 días, y disminuye la proliferación tumoral.

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