Trilostane è un inibitore delle isoforme 3β-HSD e 3β-HSD2 dell'enzima 3β-idrossosteroide deidrogenasi, che svolge un ruolo nella biosintesi degli steroidi surrenali. Gli investigatori ritengono che l'Arg195 in 3∫-HSD contro Pro195 in 3β-HSD2 attribuisca all' inibizione competitiva di 3β-HSD, ma non 3β-HSD2 da parte di Trilostane. La ricerca mostra che il trilostano è efficace nel sopprimere la produzione intracellulare di diidro nelle cellule di cancro della prostata LNCaP-FGC e nell'inibire la biosintesi del cortisolo nella ghiandola surrenale umana. Questo prodotto serve come strumento utile nella ricerca di biosintesi degli steroidi.
Applicazione e funzione
Funzione
Trilostane è usato nel trattamento della sindrome di Cushing. Viene normalmente utilizzato in un trattamento a breve termine fino a quando non è possibile una terapia permanente.
Trilostane blocca un enzima coinvolto nella produzione di diversi steroidi, compreso il cortisolo. L'inibizione di questo enzima inibisce la produzione di cortisolo. Nella sindrome di Cushing, la ghiandola surrenale produce steroidi. Anche se gli steroidi sono importanti per varie funzioni del corpo, troppo può causare problemi. Trilostane riduce la quantità di steroidi prodotti dalla ghiandola surrenale.
Trilostane produce la soppressione della corteccia surrenale inibendo la conversione enzimatica degli steroidi da parte della 3-beta-idrossosteroide deidrogenasi/delta 5,4 chetosteroide isomerasi, bloccando così la sintesi degli steroidi surrenali.
Per il trattamento di donne in post-menopausa che hanno tumori ormonali selettivi che si sono diffusi oltre il seno, il farmaco rallenta la progressione della malattia in due modi. Cancro al seno sensibile agli ormoni, estrogeni attraverso il ruolo di due tipi di recettori per promuovere la crescita cellulare del cancro, recettore degli estrogeni A come acceleratore del cancro, recettore degli estrogeni beta è il freno. Modrenal migliora l'adsorbimento del recettore degli estrogeni beta, riducendo il ruolo del recettore degli estrogeni a. Allo stesso tempo agisce anche su un altro sito di DNA cellulare AP1 per ridurre la proliferazione cellulare.
Note:
effetti collaterali:i sintomi di sovradosaggio includono scurimento della pelle, sonnolenza o stanchezza, perdita di appetito, depressione mentale, eruzione cutanea, e/o vomito.
Applicazione